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28/01/2002
L'efficacia a lungo termine della morfina

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Stimolando l'endocitosi è possibile arrestare la naturale tendenza all'assuefazione.

Sfidando una concezione vecchia di decenni, secondo cui i medicinali come la morfina perdono efficacia man mano che vengono usati, i ricercatori dell'UCSF hanno dimostrato in alcuni esperimenti compiuti su animali come le potenti capacità di soppressione del dolore di questi farmaci possono essere mantenute senza aumentare le dosi.

Se questo risultato dovesse venire confermato da ulteriori studi, la scoperta potrebbe portare allo sviluppo di metodi migliori per il controllo del dolore. La morfina viene infatti ancora prescritta per controllare i casi più gravi di dolore cronico, fra cui quello causato dai tumori in fase terminale.

La ricerca è stata descritta in un articolo pubblicato sulla rivista «Cell». I ricercatori, guidati da Ernest Gallo, sono stati in grado di mostrare che un processo cellulare naturale, noto come endocitosi, che si pensava indebolisse gli effetti della maggior parte degli oppiacei, in realtà ha esattamente l'effetto contrario. Gli esperimenti hanno infatti dimostrato che se il processo viene stimolato, esso può arrestare la naturale tendenza all'assuefazione alla morfina, i cui effetti possono essere mantenuti solo ricorrendo a dosaggi sempre crescenti.

La morfina e altri oppiacei funzionano legandosi ad alcuni recettori naturali, che sono parte di una grande famiglia di recettori coinvolti nel funzionamento della maggior parte dei neurotrasmettitori e degli ormoni. Questi recettori vengono normalmente rimossi poco dopo il loro contatto con gli oppiacei. Quando questo avviene, essi di solito vengono attirati all'interno della cellula mediante il processo della endocitosi. Una volta all'interno della cellula, i recettori vengono distrutti o riciclati e rimessi in servizio.

Al contrario di molti altri oppiacei, la morfina non promuove l'endocitosi. Gli esperimenti condotti prima su cellule in cultura e poi su topi hanno mostrato che accoppiando la morfina ad altri oppiacei innocui, che facilitano l'endocitosi, è possibile eliminare la tendenza della morfina a perdere i suoi benefici. In passato era invece opinione diffusa che l'endocitosi fosse parte integrante dell'assuefazione.

Poiché i farmaci che stimolano l'endocitosi sono molte, la scoperta suggerisce un possibile metodo per aumentare la durata dei benefici della morfina senza doverne aumentare la dose, riducendo così anche i suoi effetti collaterali.

Fonte: le scienze

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